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作者:an888    发布于:2024-01-22 19:32    文字:【】【】【
摘要:首页新宝娱乐首页 因政策要求,处方药须凭处方药师审核后方可购买。您可先将所需药品加入需求,在需求清单内多件药品同时咨询医生问诊开方。 请仔细阅读亿坦(厄多司坦胶囊)

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  请仔细阅读亿坦(厄多司坦胶囊)说明书并按照说明使用或在医生与药师指导下购买和使用

  本品主要成分为厄多司坦,其化学名称为:(±)N-[2- (羧甲基巯基)-乙酰基]-高半胱氨酸硫内酯

  本品属粘痰溶解药,为一前体药物。其分子结构中含有被封闭的巯基(-SH),通过肝脏生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物而发挥粘痰溶解作用。其作用机理可能主要是通过含游离巯基的代谢产物使支气管分泌物的粘蛋白的二硫键断裂,改变其组成成分和流变学性质(降低痰液粘度),从而有利于痰液排出。另外,本品还具有增强粘膜纤毛运转功能等作用。

  重复给药毒性:Beagle犬和SD大鼠连续经口给予本品3个月的无毒性反应剂量分别为48mg/kg/日和300mg/kg/日(按体表面积折算分别相当于人临床拟用量的2.7倍和4.9倍),与给药相关的毒性反应为尿酮体阳性,停药后可恢复。

  遗传毒性:Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

  致畸敏感期生殖毒性:SD孕大鼠怀孕第6~15天连续灌服本品剂量达1000mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床拟用量的162倍)时,母鼠体重增长抑制,胎仔头骨、舌骨、胸椎椎体中心及耻骨骨化迟缓,尾椎、剑突、掌骨骨化点数减少。无毒性反应剂量为500mg/kg/日(按体表面积折算,相当于人临床拟用剂量的81倍)。

  本品经口服后迅速被胃肠道吸收,并很快代谢转化3个含有游离巯基(-SH)的代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ,代谢物Ⅰ在数量上和药理活性上都是主要万分,口服原型药后5分钟即可在血清中测到其代谢物Ⅰ。一次口服厄多司坦原型药900mg后,原型药、代谢物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的血药达峰时间(tmax)分别为1.4、1.6、3.6和3.7小时,血浆峰浓度(Cmax)分别为1.2、3.2、7.3和2.7g/L,消除半减期(t1/2β)分别为1.4、1.5、2.9和2.2小时,血浆浓度一时间曲线下面积(AUC)分别为3.6、12.2、56.2和21.8g/L·h。总血浆清除率原形药为170.5L/h,代谢物Ⅰ、Ⅱ分别为50.5和8.7L/h。组织分布试验表明,肺、肾、脾、胃、肠和肌肉等组织中原形药物在0.5小时含量最高,随后下降;代谢物Ⅰ在组织中的含量高于原形药,其消除也较慢,2小时后虽有下降,但仍保持较同浓度。上述药动学参数不受年龄或肾功能不全影响(肌酐清除率为25~40ml/min时)。代谢药物有64.5%与血浆蛋白结合。本品主要自肾小球滤过排出,排泄的原形药物及代谢产物分别占给药总量的30%和50%左右,粪便及胆汁排泄原形药物及代谢产物均为4%左右。

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