首页[天美注册]-首页入口1、血清中浓度 健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时，头孢泊肟（活性体）的血清中最高浓度出现于给药后3～4小时，浓度分别为1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值，其为约2小时。 另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。 2、药代动力学参数： 吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数Ke=0.37±0.02hr-1（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6）；血清蛋白结合率：人口服200mg时，0.5小时～12小时后的血清蛋白结合率约为30%；AUC：8.7±0.3μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服100mg）（Mean±S.E.,n=6）、15.2±1.8μg·hr/mL（健康成人饭后一次口服200mg）（Mean±S.E.,n=6) 3、分布 分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。 4、代谢及排泄......

　　口服贝那普利0.5-1小时之内，血药浓度达峰值，由尿回收测定的吸收量至少达37%。食物对吸收没有明显影响。贝那普利主要在肝脏被酯解成活性代谢物—贝那普利拉。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药浓度达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药浓度达峰值。贝那普利的血清蛋白结合率大约

　　门冬胰岛素为人胰岛素B链第28为的脯氨酸由天门冬氨酸代替，所以门冬胰岛素形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。本品中30%由可溶性门冬胰岛素组成，与双时相人胰岛素中的可溶性人胰岛素相比，皮下吸收更快。另外70%结晶相是精蛋白门冬胰岛素，与人NPH胰岛素类似，具有较长的吸收作用时间。本品的最大血

　　托拉塞米口服吸收迅速，1h内血药浓度达峰值，生物利用度为76%～92%。血浆蛋白结合率达99%，表观分布容积为0.2L/kg。经肝脏代谢转化，仅20%原形药经尿排泄，在慢性肾衰患者，托拉塞米肾脏清除率减少，但血浆总清除率不受影响（3倍于肾清除率）。消除半衰期为2～4h，连续用药8～21天对半衰期

　　a) 吸收阿糖胞苷口服无效，仅有不到口服剂量20%的阿糖胞苷被胃肠道吸收。持续静脉滴注可达到相对稳定的血药浓度。皮下注射或肌肉注射阿糖胞苷后20-60分钟，血中放射活性达峰值，但明显低于静脉给药的血药浓度。不同患者接受相同剂量的阿糖胞苷后，血药浓度的个体差异很大。一些研究发现血药浓度

　　拉莫三嗪在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约

　　在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。1、吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24至48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞

　　盐酸托烷司琼片/注射用盐酸托烷司琼/盐酸托烷司琼注射液：1、健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约2小时，半衰期（t1/2）约为8小时左右。2、托脘司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为5：1

　　口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟

　　1、药代动力学和药物代谢吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首

　　据国外文献报道，在500多名健康人（包括年轻和年老的）、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学研究。在健康受试者中，进行了单量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力学研究，扎来普隆很快地被吸收，达峰浓度时间大约为1小时，消除半衰期（t1/2）大约为1小时

　　乙琥红霉素在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相

　　本品口服易吸收，口服后存在系统前消除（即在肠道和肝脏中代谢），所以仅有大约给药剂量40%的药物到达中央室。它一经吸收就分布到骨骼肌、肾脏、肝脏、消化道、肺脏、脾脏和大脑中，也能穿过胎盘屏障通过乳汁分泌。本品主要经肝脏代谢，虽然仅有一小部分（不到5%）的吗啡脱甲基成为去甲基吗啡，但实际上所有的吗啡

　　静脉滴注本品0.5g，5分钟后血药浓度为46mg/L，肌肉注射0.5g，1～2小时血药浓度达峰值，Cmax为6mg/L。肌肉注射吸收较口服为差，但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t1/2β)为0.8～1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织

　　注意事项不宜用于产生β-内酰胺酶的菌株。过敏者禁用。妊娠或哺乳期妇女、肾功能严重障碍者慎用。药代动力学口服后吸收良好，PB为60%，分布于体液和组织中，约60%～90%以原形经肾脏排出，儿童的T1/2与成人相同，为2～3h。

　　1、药代动力学【吸收、分布】本品空腹口吸收良好，吸收总量不受食物影响。口服0.25g的新达罗颗粒剂，体内处置为-室开放模型，Tmax为2.30±0.54h,Cmax为2.69±0.52ug/ml,T1/2为0.91±0.20h,AUC为11.7±2.62ug/ml·h,8小时内尿排泄量约为给

　　1、头孢他啶口服不吸收，静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中，可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附 件、心肌中；易透过胎盘屏障进入胎盘，亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障，当脑膜受损或发炎时，可透过受损脑膜进入脑脊液中。

　　静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g（1g头孢哌酮钠，1g舒巴坦钠）5min后，头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血药浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18～20L/kg与10.2～11.3L/k

　　吸收：文献报道，西替利嗪与伪麻黄碱间没有明显的药动学相互作用。单剂量口服本品后,西替利嗪的血药达峰时间（Tmax）为2.2小时，血药峰浓度（Cmax）为114 ng/ml；伪麻黄碱的Tmax为4.4小时，其Cmax为309 ng/ml。健康志愿者每日口服本品两次，每次1片，连服7天后，西替利嗪平

　　1、缬沙坦吸收：缬沙坦口服后吸收迅速，平均绝对生物利用度为23%（23±7），在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似，无论是否与食物同服，8小时后的血药浓度相似。分布：绝大部分缬沙坦（94-97%）与血清蛋白结合（主要是

　　类别同头孢克肟。规格0.1g(按C16H13N5O7S2计)贮藏遮光,密封,在阴凉处保存

　　头孢塞肟四唑主要用于各种敏感菌所致的呼吸系、肝胆系统、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染，并可用于败血症和烧伤、手术后感染。对绿脓杆菌的抗菌活性比头孢哌酮及头孢唑肟强，但对链球菌属的抗菌效力不如第一、二代。 临床上主要用于各种敏感菌所致的败血症、烧伤感染、上呼吸道感染、肺炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜

　　头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白（PBP）。体外和

　　1、头孢噻肟与庆大霉霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。2、头孢噻肟与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌和铜绿假单胞菌有协同抗菌作用,而对金黄色葡萄球菌无此作用。3、头孢噻肟与氨基糖苷类或其他头孢菌素同用可能增加肾毒性。4、头孢噻肟与强利尿药（如呋塞米）同用可能增加肾

　　性状本品为颗粒状粉末或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致

　　1、被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者慎用。2、过敏体质的患者慎用。3、与其它抗生素一样，长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌，肠球菌，艰难梭状芽胞杆菌)过度生长，因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告，因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻病人应考虑这种

　　头孢泊肟酯为口服广谱第三代头孢菌素，进入体内后经非特异性酯酶水解为头孢泊肟发挥抗菌作用，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。本品的作用机理是通过抑制微生物细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本品对β-内酰胺酶稳定，所以对青霉素和头孢菌素类耐药的许多产β-内酰胺酶的微生物对本品仍敏感。本品对某些超广谱β-

　　使用本品治疗可能会发生以下的不良反应：1、胃肠道反应：有时出现恶心、呕吐、腹泻、软便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不适感，偶见便秘等。2、过敏症：如出现皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀或关节痛时应停药并适当处理。3、血液：有时出现嗜酸粒细胞增多、血小板减少，偶见粒细胞减少。

　　本品由胃肠黏膜吸收入血，在血中以无机碘离子形式存在。甲状腺对碘有特殊亲和力，比其它组织的吸碘能力强数百倍。每日生理摄入量的碘有一半由甲状腺摄取，其余一半在体内分布，其分布方式与氯化物及溴化物相似。主要随尿排泄，且较氯化物及溴化物的排泄更为迅速，一部分亦出现于唾液、泪液、胆汁及乳汁中。

　　药代动力学本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液

　　药代动力学瑞得口服后，所含金的25%被吸收，其中约40%与红细胞结合，60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84～92%)，而经过尿液的占服用量的9～17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得，血金浓度约在12周达到峰值，并保持稳定状态。包装60片/瓶