苯磺酸氨氯地平片(安内真),AmlodipineBesylateTablets
本品主要成份为苯磺酸氨氯地平。分子式:C20H25ClN2O5C6H6O3S分子量:567.1
1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。
1.治疗高血压:初始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg(苯磺酸氨氯地平片:半片)每日一次,此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可于较短时间内开始剂量调整。2.治疗心绞痛:初始剂量为5mg-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数人的有效剂量为10mg/日。
氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中,最常见的不良事件是:1.自主神经系统:潮红2.全身:疲劳3.心血管,一般性:水肿4.中枢和外周神经系统:眩晕,头痛5.胃肠道:腹痛,恶心6.心率/心律:心悸7.心理性:嗜睡在这些临床试验中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。上市后观察到的较少见不良事件有:1.自主神经系统:口干,出汗增加2.全身:虚弱无力,背痛,全身不适,疼痛,体重增加/减少3.心血管,一般性:低血压,晕厥4.中枢和外周神经系统:肌张力高,感觉减退/感觉异常,周围神经病变,震颤5.内分泌:乳腺增生6.胃肠道:排便习惯改变,消化不良(包括胃炎),牙龈增生,胰腺炎,呕吐7.代谢性/营养性:高血糖8.肌肉骨骼:关节痛,肌肉痉挛性疼痛,肌痛9.血小板/出血/凝血:紫癜,血小板减少性紫癜10.心理性:阳萎,失眠,态度改变11.呼吸系统:咳嗽,呼吸困难12.皮肤/附件:脱发,皮肤变色13.特殊感觉:味觉错乱,耳鸣14.泌尿系统:尿频15.血管(心外的):血管炎16.视觉:视力障碍17.白细胞/网状内皮系统:白细胞减少18.过敏反应罕见,包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。19.曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道(通常伴随与胆汁淤积相一致)。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下,因果关系尚未确定。与其他的钙拮抗剂相似,以下的不良事件也有少数报道,但事件难以与基础疾病的自然病程相区分,如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓、室性心动过速和房颤)和胸痛。
1.警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞,其作用机制目前尚不清楚。2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的,服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4.肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,本品的半衰期在肝功能受损时延长。但尚未确定相应的推荐剂量,因此,使用本品应谨慎。5.肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。
对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对本品的清除率降低,药时曲线%,也需采用较低的起始剂量。
本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、-肾上腺素能受体阻滞剂、-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服、非甾体类抗炎药、抗生素和口服降糖药。用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆蛋白结合率。其他药物对氨氯地平的作用:1.西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。2.柚子汁:20名健康志愿者同时服用240ml柚子汁和10mg氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。3.铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平,未见对氨氯地平的药代动力学有明显影响。4.西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地平的药代动力学。二药合用,每种药品独立地发挥其降压效应。氨氯地平对其他药物的作用:阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg氨氯地平和80mg阿托伐他汀,阿托伐他汀的稳态药代动力学参数无明显改变。地高辛:合用氨氯地平和地高辛,正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。乙醇(酒精):10mg氨氯地平单次或多次给药,对乙醇的药代动力学无影响。华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。药物/实验室试验相互作用:未知。
氨氯地平为钙通道阻滞剂(剂即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),能阻滞心肌和平滑肌细胞外钙离子经细胞膜钙离子通道跨膜进入细胞内。本品抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌,缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究,经食物给予氨氯地平、剂量为0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未发现致癌性的证据。诱发性研究显示在基因或染色体水平均无药物相关的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2计算,为最大推荐人用剂量10mg的8倍)对大鼠的生殖能力无影响。
活血化瘀,理气止痛。用于气滞血瘀所致的胸痹,症见胸闷,心前区刺痛,冠心病,心绞痛见上述症候者。
1室上性心动过速2手术时异常高血压的急救处置3高血压急症4不稳定心绞痛
1.休克用于失血、创伤、烧伤等各种原因引起的休克和中毒性休克。2.预防手术后静脉血栓形成用于肢体再植和血管外科手术等预防术后血栓形成。3.血管栓塞性疾病用于心绞痛、脑血栓形成、脑供血不足、血栓闭塞性脉管炎等。4.体外循环时,代替部分血液,预充人工心肺机,既节省血液又可改善循环。
行气活血,化浊止痛。用于气滞血瘀,湿浊阻络所致胸痹心痛;冠心病、心绞痛见上述证候者。
擅长:擅长食管炎食管癌胃炎 胃癌 胃溃疡 慢性肝炎肝硬化腹水,消化道出血 胆囊炎 胆管结石 急性胰腺炎 胰腺癌 结肠炎 结肠癌等疾病的诊治,尤其擅长胃肠功能性疾病的诊断与治疗。
擅长:擅长治疗脑出血、脑梗塞、周围神经病、格林巴利综合征、中枢神经系统感染、多发性硬化、帕金森氏病、癫痫病及抑郁症等神经系统疾病。并对脑蛛网膜下腔出血、脑动脉瘤、静脉瘤、脑血管畸形的诊断有较深研究,对周围神经系统疾病及神经系统变性病的诊疗有独到之处。
擅长:以内分泌及代谢性疾病为主。如糖尿病及糖尿病肾病,糖尿病周围血管神经病变,糖尿病视网膜病变,糖尿病足,糖尿病酮症等;甲状腺疾病(甲亢、甲减,亚甲炎等),肾上腺疾病,垂体疾病肥胖症,代谢综合症,加装旁腺疾病,高尿酸血症,痛风,骨质疏松症等
擅长:小儿癫痫、小儿脑性瘫痪、多发性抽动,多动症,智力低下,小儿化脓性脑膜炎、小儿病毒性脑炎、小儿结核性脑膜炎、小儿格林巴利综合征、遗尿...天顺代理注册。