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药师“说”丨解热镇痛药——对乙酰氨基酚中毒解救
作者:an888    发布于:2024-07-07 05:55    文字:【】【】【
摘要:药师说丨解热镇痛药对乙酰氨基酚中毒解救,对乙酰氨基酚是使用非常广泛的解热镇痛药。对乙酰氨基酚口服吸收后,约有5%-10%转化为具有肝毒性的醌类化合物。肝脏储藏的谷胱甘肽与

  药师“说”丨解热镇痛药——对乙酰氨基酚中毒解救,对乙酰氨基酚是使用非常广泛的解热镇痛药。对乙酰氨基酚口服吸收后,约有5%-10%转化为具有肝毒性的醌类化合物。肝脏储藏的谷胱甘肽与醌类化合物结合后,可将其排出体外。如果过量服用对乙酰氨基酚(成人>2g/日),肝脏储藏的谷胱甘肽被耗竭,未被结合的醌类化合物可引起致命的肝坏死。

  N-乙酰半胱氨酸(NAC)是氨基酸l -半胱氨酸的乙酰化形式。NAC在摄入后转化为l -半胱氨酸,而l -半胱氨酸又转化为谷胱甘肽,谷胱甘肽是一种强大的抗氧化剂。游离的l -半胱氨酸在溶液中容易被氧化,促进不溶性沉淀物的形成。相比之下,NAC更稳定,毒性远低于游离l -半胱氨酸,使其更安全,更有效地提高体内半胱氨酸水平。

  换言之,乙酰半胱氨酸是谷胱甘肽的前体药物,可提高肝胞内谷胱甘肽水平,可有效减轻肝脏损伤。

  乙酰半胱氨酸临床上有多种剂型,包括口服用片剂、胶囊、颗粒剂、泡腾片、吸入剂,注射剂以及滴眼液等。不同剂型的乙酰半胱氨酸有不同的用途。

  《中国药典临床用药须知(化学药和生物制品卷)》将乙酰半胱氨酸作为对乙酰氨基酚的解毒剂。《药物性肝损伤基层诊疗指南(2019年)》推荐乙酰半胱氨酸用来治疗对乙酰氨基酚(APAP)引起的固有型药物性肝损伤(DILI)的唯一解毒药物。目前国内还推荐在综合治疗的基础上加用NAC治疗早期肝衰竭(ALF),但NAC对中、重度药物性肝损伤(DILI)的疗效有待进一步研究。

  静脉给与口服给药方案都有效且差异极小。通过口服或静脉注射给药时,NAC可能会减少这种损伤的程度,尽管它不能逆转已经造成的损伤。对于大多数患者,口服或静脉药都可接受。若患者存在以下任何情况,则倾向于选择静脉给药:呕吐;有口服给药的禁忌证(即,胰腺炎、肠蠕动消失或肠梗阻、肠损伤);肝衰竭;拒绝口服用药的患者;有肝衰竭证据的患者需要静脉给药治疗。

  用药时机:8-10小时给药可显著减低肝毒性,超过15小时则疗效降低,24小时后可能无效。用法用量(口服):成人首次按体重140mg/kg,然后每4小时给70mg/kg,共给17次,且体重低于40kg且需要限制液体量的患者应根据临床需要调整输液总体积。

  用法用量(注射剂型):首次按150mg/kg,加入5%GS200ml中缓慢静脉滴注(滴注时间15分钟以上),然后50mg/kg,加入5%GS500ml中静脉滴注(输注时间4小时);继之16小时给100mg/kg,加入5%GS1000ml中滴注。

  综上所述,口服和注射剂型的乙酰半胱氨酸均可用于对乙酰氨基酚中毒的解救。NAC被认为是通过增加谷胱甘肽水平来起作用的,谷胱甘肽在肝脏中是一种强大的解毒剂。谷胱甘肽有助于灭活n -乙酰-对苯醌亚胺(NAPQI),这是对乙酰氨基酚的一种有毒副产物。且及时给药至关重要,研究表明,NAC在摄入对乙酰氨基酚后8小时内服用最有效。

  口服偶见恶心、呕吐,罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。静脉注射和过量可引起血管扩张、皮肤潮红、恶心、呕吐、支气管痉挛和水肿、心动过速及血压降低。尽管NAC是一种非处方类药物或者补充剂,任何考虑服用NAC补充剂的人都应该首先咨询医生或药师。并告诉医生你正在服用的所有药物,包括处方药和非处方药,包括膳食补充剂等药物清单,以确保药物之间没有相互作用的风险,并评估治疗方案的潜在副作用。

  使用乙酰半胱氨酸的注意事项:1、乙酰半胱氨酸极不稳定,颗粒剂和泡腾片只能用温水溶解(<40℃)。2、乙酰半胱氨酸含有巯基,水溶液有硫化氢的臭味,部分病人可引起恶心、呕吐、流涕、胃炎等。3、乙酰半胱氨酸可使患者呼吸道内产生大量的黏液分泌物,2岁以下儿童由于支气管黏液清除能力有限,易引发支气管阻塞,故不推荐使用。4、乙酰半胱氨酸可使患者呼吸道内产生大量的黏液分泌物,为防止呼吸道分泌物的积聚,应避免与镇咳药联用。5、乙酰半胱氨酸能降低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效,不宜混合或同服,必要时建议口服抗菌药物与乙酰半胱氨酸间隔至少2小时。

  [2]乙酰半胱氨酸颗粒说明书.海南赞邦制药有限公司. 2020-6-22修订.

  [3]乙酰半胱氨酸片说明书. 海南赞邦制药有限公司. 2020-6-22修订.

  [4]乙酰半胱氨酸胶囊说明书. 广东人人康药业有限公司. 2006-11-7核准.

  [5]注射用乙酰半胱氨酸说明书.海南灵康制药有限公司.2013-12-28核准.

  [7]张波,郑智华,李大魁.《超药品说明书用药参考》[M].人民卫生出版社,2013:37-38

  [8]国家药典委员会编.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷[M].北京:中国医药科技出版社,2011:1232

  [9]中华医学会, 中华医学会杂志社, 中华医学会消化病学分会, 等. 药物性肝损伤基层诊疗指南(2019年)[J]. 中华全科医师杂志, 2020,19(10):868-875.

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