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作者:an888    发布于:2023-08-19 23:17    文字:【】【】【
摘要:首页!皇马注册 2.过敏体质的患者慎用。 3.与其它抗生素一样,长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽胞杆菌)过度生长,因而可能需要中断

  首页!皇马注册2.过敏体质的患者慎用。 3.与其它抗生素一样,长期使用头孢泊肟酯可能会引致非敏感微生物(例如念珠菌、肠球菌、艰难梭状芽胞杆菌)过度生长,因而可能需要中断治疗。曾有因使用抗生素而出现伪膜结肠炎的报告,因而在使用抗生素期间或之后发生严重腹泻的病人应考虑这种诊断的可能。

  【药物相互作用】抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值;丙磺舒可升高其血浆浓度水平。

  【药理毒理】1.本品供口服,由肠道酯酶水解,释放出头孢泊肟(Cefpodoxime)而发挥抗菌活性、对链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌及流感杆菌等均有良好抗菌作用。本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟。头孢泊肟的抗菌作用是通过抑制细菌细胞壁系统的膜界转肽酶,使形成交叉联结的转肽作用不能进行,细菌细胞壁粘肽合成受阻,造成细胞壁缺损,细菌细胞失去保护屏障,使细菌肿胀、变形、破裂而死亡。头孢泊肟对β-内酰胺酶有良好的稳定性,因而对许多耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株均有效。 2.体外抑菌试验表明,头孢泊肟对下列细菌有效: (1)革兰氏阴性菌需氧菌:流感嗜血杆菌(包括耐氨苄青霉素或耐羟氨苄青霉素的菌株)、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌属、脑膜炎奈瑟菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、淋病双球菌、普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌属、枸櫞酸菌属。 (2)革兰氏阳性菌需氧菌:葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌、小链球菌、血链球菌和唾液链球菌等链球菌属致病菌、白喉杆菌。其活性优于其它β-内酰胺抗生素,头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用,对β-内酰胺酶产生株也显示很强的抗菌力。

  (3)厌氧菌:对革兰氏阳性厌氧菌敏感,而对革兰氏阴性厌氧菌如脆弱拟杆菌其最低抑菌浓度为3.13-200 μg/mL。本品对绿脓杆菌、大多数假单胞菌属和肠杆菌属无抗菌活性。

  【药代动力学】.吸收 该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。该品口服100mg,200mg,400mg后2~3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓度分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09~2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓度;抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。该品空腹时的生物利用度约为50%,饭后服用可使其生物利用度增加,达到70%的利用率,因而该品宜饭后服用。 成年患者口服100mg干混悬剂,头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L,与口服100mg片剂相当。1~17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用,头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2~3小时。

  2.分布 头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中,如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21~29%,不同的服用剂量,其组织浓度有所不同,如剂量100mg,扁桃体组织浓度为0.24mg/L,剂量为200mg,肺组织浓度为0.63mg/L,如剂量为200~400mg,皮肤水疱中浓度为1.6~2.8mg/L。 3.代谢 头孢泊肟体内基本没有代谢。

 
 
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