主页“『合乐888注册』”主页最近chatGPT大火，让我们一起看看在它的识海中，氨基酸及其衍生物的知识有哪些呢？

　　根据以上回答，可以看出恰同学的许多知识都是比较基础且偏概念性的，类似于我们在学校里学习的通识部分，对于专业化学知识的应用方面，并不能够很好的融汇贯通。同时，它的知识库数据停留在21年及之前，对于最新的药物研发及创新方面知识略有不足。

　　想要获取更多前沿且全面的氨基酸及其衍生物的知识，一起来看看下面的介绍吧！

　　氨基酸衍生物是由氨基酸通过一系列反应化合而成的物质，例如氨基酸的联合脱氨基作用合成氨基酸衍生物,生活中常见的氨基酸衍生物有肾上腺素、甲状腺素还有多巴胺，它们均属于酪氨酸衍生物（图1）。氨基酸的结构简单多样，药理活性广泛[1]。随着氨基酸产业技术的发展，各式各样不同种类的氨基酸衍生物逐渐被开发出来，应用于各个行业中。在医药领域中，氨基酸衍生物由于其独特的生理活性以及潜在的药用价值，也受到了越来越多的关注，在抗癌、抗菌、抗溃疡、抗病毒、镇痛等领域中均频繁出现它们的身影。

　　氨基酸衍生物作为治疗药用于临床目前相当活跃，无论在治疗肝性疾病、心血管疾病，还是溃疡病、神经系统疾病、消炎等方面都已广泛使用，用于治疗的氨基酸衍生物不下数百种。如：4-羟基脯氨酸在治疗慢性肝炎、防止肝硬化方面都很有效；N-乙酰-L-谷酰胺铝、二羟基铝-L-组氨酸、组氨酸-维生素u-蛋氨酸、N-乙酰色氨酸的铝、钛、铋均为抗溃疡病有效药物；N-二甲基氨基-乙基-N-乙酰谷氨酸能恢复疲劳、治疗郁抑症和脑血管障碍引起的运动失调；精氨酸阿司匹林、赖氨酸阿司匹林，既保持了阿司匹林镇痛作用，又能降低副作用；N-乙酰半胱氨酸甲酯盐酸对支气管炎有很好疗效[2]。

　　在药物分子的合成中，由于氨基酸及其衍生物具有的多反应特性，可作为手性源广泛应用于手性化合物的合成。其通常是作为药物分子的结构模块而为药物分子引入手性，或者是作为手性助剂诱导手性药物的合成。

　　那格列奈(Nateglinide)为D-苯丙氨酸衍生物，是治疗2型糖尿病的第一个促胰岛素分泌的氨基酸衍生物药物。其作用机制是通过与胰腺β细胞膜上的 ATP 敏感性钾通道(K-ATP)偶联受体相互作用,使浆膜去极化,随即通过电压敏感性L型钙通道的开放，引起钙离子内流和胰岛素分泌。

　　含硫氨基酸衍生物可以在体内参与转甲基，转硫基等生化过程，同时也具有抗氧化，清除自由基等功能，在治疗呼吸系统疾病中具有独特的治疗效果[3]，厄多司坦（Erdosteine）作为半胱氨酸的衍生物，其结构中含封闭的巯基，通过在体内被代谢为活性的游离巯基衍生物而发挥作用，因此受到广泛的重视，成为呼吸系统用氨基酸类药物的主体。

　　多利培南（Doripenem）是2005在日本上市的一类碳青霉烯类抗生素，侧链结构为(2S,4S)-4-巯基-2-氨基磺酰氨基吡咯烷，该结构是通过以反4-羟基-L-脯氨酸为手性源，对4位羟基进行构型反转的巯基取代和对2位的羧基进行修饰而得到[4]。

　　硼替佐米（Bortezomib）是第一个对血液系统及实体恶性肿瘤都具有抗癌效应的蛋白酶抑制剂，于03年在美国上市，是α-氨基异戊硼酸和L-苯丙氨酸缩合而成的二肽硼酸盐。

　　Firibastat（前称QGC001）是一种首创的高血压药（图5a），旨在减缓血管紧张素III的产生，这是一种与增加血压的血管收缩途径相关的肽类激素。该药是Quantum Genomics公司的首个BAPAI候选药物，处于临床三期，其是一种前体药物，在大脑中递送EC33产物，后者是一种选择性和特异性的氨肽酶A抑制剂，从而防止脑内血管紧张素III的产生。

　　Indoximod属于NewLink遗传学公司开发的一款IDO抑制剂（图5b），其机制是通过模拟色氨酸，导致免疫细胞认为体内的色氨酸处于正常水平而保持免疫活性，从而增加效应T细胞的增殖，或能够将调节性T细胞重新转化为辅助性T细胞，并最终促进树突细胞中的IDO表达。目前该药物同样处于临床三期。

　　氨基酸及其衍生物在制药领域的应用前景广阔，随着对其构效关系及作用机制的不断研究，将会有更多更高效的利用氨基酸及其衍生物设计合成的新药物分子给人类带来福音。因此，氨基酸及其衍生物是在药物合成中大量，且长期需要的。网化研选能够提供氨基酸衍生物大包装现货，货源稳定、价格实惠。

　　Raltitrexed是由阿斯利康公司研发的一种胸苷酸合成酶（TYMS）抑制剂，于2009年在中国批准上市，主要用于结直肠癌的治疗。

　　Doripenem是日本盐也义公司开发的碳青酶烯类新广谱抗生素，具有抗菌谱广、对绝大多数β-内酰胺酶稳定的特点。其在05年于日本首次上市，目前在中国处于临床三期，是治疗细菌感染的主要抗菌药物之一。

　　网化研选为网化商城旗下目录式销售板块，致力于为用户提供更高性价比的化学品，甄选使用频率高、适用范围广、需求量高的化学品，沟通化学品源头供应商达成深度合作，从质量、价格、包装、运输等方面形成标准化运营体系，让客户买的更放心，更优惠！

　　分子砌块作为药物研发的核心原料，用户覆盖度及产品需求量呈指数级上升，但分子砌块行业壁垒高、专业性强、逐新化强、产品多样化程度高，用户在购买时困难重重，网化研选特开发分子砌块系列，寻求源头供应商合作，聚焦通用型分子砌块，不断扩大产品库，供应大包装，价格更优惠，切实解决用户购买分子砌块时的各种难题。

　　[2] 张延明，林化冰. 氨基酸在医药及食品产业的发展趋势[J].科技创新导报,2008, 36: 200.

　　[3] 李爱平. 几种新型药用氨基酸及衍生物的制备. 东南大学, 2005.